داروی ترانکوپین (Quetiapine): معرفی، کاربردها و نکات مهم دارویی
امروزه اختلالات روان و بیماریهای مرتبط با سلامت روانی از جمله مشکلات مهم و شایع جوامع محسوب میشوند. تاثیر این اختلالات بر کیفیت زندگی افراد گسترده، عمیق و در بسیاری از موارد ناتوانکننده است. علم پزشکی و داروسازی طی سالهای اخیر پیشرفت چشمگیری در درمان این دسته بیماریها داشتهاند. در این مقاله از داروخانه آنلاین، به طور جامع به معرفی داروی ترانکوپین (Quetiapine)، ساختار شیمیایی، مکانیسم اثر، اشکال، دوز مصرف، موارد مصرف، عوارض، تداخلات دارویی، شرایط نگهداری و هشدارهای مصرف آن خواهیم پرداخت.
ترانکوپین (Quetiapine) چیست؟
ترانکوپین با نام ژنریک «کوئتیاپین» (Quetiapine)، یک داروی ضدروانپریشی آتیپیک (غیر معمول) است که در درمان بیماریهای روان و خلقی از جمله اسکیزوفرنی، اختلال دوقطبی (فازهای شیدایی و افسردگی)، و به صورت خارج از دستور در بیخوابی، اختلال افسردگی اساسی و برخی اختلالات رفتاری کاربرد دارد. این دارو با تأثیر بر تعادل انتقالدهندههای عصبی در مغز عمل کرده و میتواند علائم روانپریشی و نوسانات خلقی را کاهش دهد و تمرکز و سطح فعالیتهای روزمره بیماران را بهبود بخشد.
تاریخچه و توسعه کوئتیاپین
کوئتیاپین توسط شرکت AstraZeneca توسعه یافته و برای نخستین بار در دهه ۹۰ میلادی به بازار دارویی معرفی شد. این دارو با هدف ارائه اثربخشی مشابه داروهای ضدروانپریشی کلاسیک اما با عوارض حرکتی کمتر و تحمل بهتر توسط بیماران تولید شد.
ساختار شیمیایی و مکانیسم اثر ترانکوپین
ترانکوپین از دسته داروهای دیبنزوتیازپین مشتق شده و ساختار آن شباهت زیادی به کلوزاپین دارد. مکانیسم دقیق اثر این دارو به طور کامل کشف نشده اما بر اساس مطالعات علمی:
- آنتاگونیست گیرندههای دوپامینی D1 و D2
- آنتاگونیست سروتونینی نوع ۵-HT2 و ۵-HT1A
- آنتاگونیست گیرندههای هیستامینی H1 و آلفا آدرنرژیک (α۱ و α۲)
نداشتن میل به گیرندههای موسکارینی کولینرژیک، موجب عوارض آنتی کولینرژیک کمتر نسبت به داروهای کلاسیک شده است. عمل بر روی گیرندههای سروتونین و دوپامین، هم از نشانههای مثبت (توهم، هذیان) و هم منفی (کاهش اراده، انزوا) اسکیزوفرنی و سایر اختلالات روان میکاهد.
اشکال دارویی و دوزهای موجود ترانکوپین
ترانکوپین (Quetiapine) توسط شرکتهای مختلف ایرانی و خارجی تولید میشود و به دو شکل عمده زیر در دسترس است:
- قرص سریع الاثر: ۲۵، ۵۰، ۱۰۰، ۲۰۰، ۳۰۰ و ۴۰۰ میلی گرم
- قرص آهسته رهش (Extended-Release): ۵۰، ۱۵۰، ۲۰۰، ۳۰۰، ۴۰۰ میلی گرم
انتخاب دوز و شکل دارویی با توجه به نوع بیماری، سن، شرایط بالینی و تشخیص پزشک صورت میگیرد.
موارد مصرف ترانکوپین
الف) در بزرگسالان
- اسکیزوفرنی
- اختلال دوقطبی (شیدایی، افسردگی و نگهدارنده)
- اختلال افسردگی اساسی (به عنوان کمکی، خارج از برچسب)
- بیخوابی (Off-label)
- وابستگی به الکل (Off-label)
ب) در کودکان و نوجوانان
- اسکیزوفرنی (بیش از ۱۲ سال)
- اختلال دوقطبی / شیدایی (بیش از ۱۰ سال)
ج) در سالمندان
- اسکیزوفرنی، اختلال دوقطبی
- روانپریشی و بیقراری ناشی از زوال عقل آلزایمر (استفاده تایید نشده و همراه با هشدار)
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی کوئتیاپین
ترانکوپین با مهار گیرندههای مختلف عصبی در مغز، علائم مثبت (توهم، هذیان) و منفی (بیانگیزگی، کنارهگیری اجتماعی) اسکیزوفرنی و سایر اختلالات سایکوتیک را بهبود میبخشد. همچنین، تاثیر بر گیرندههای سروتونین، مکانیسم کلیدی این دارو در درمان فاز افسردگی دوقطبی محسوب میشود.
حداکثر غلظت پلاسمایی در فرم سریعالاثر حدود ۱.۵ ساعت و در فرم آهسته رهش حدود ۶ ساعت بعد از مصرف رخ میدهد. نیمه عمر دارو ۶-۷ ساعت بوده و عمدتاً از طریق ادرار (۷۳٪) و مدفوع (۲۰٪) دفع میشود.
مقدار مصرف ترانکوپین (Quetiapine)
الف) در بزرگسالان
اسکیزوفرنی:
- قرص سریعالاثر: روز اول ۵۰ میلیگرم روزانه (دو دوز منقسم هر ۱۲ ساعت)، با افزایش تدریجی دوز به مقدار ۲۵-۵۰ میلیگرم هر ۸-۱۲ ساعت طی چهار روز تا رسیدن به ۳۰۰-۴۰۰ میلیگرم روزانه. تنظیمات افزایشی بیشتر، هر ۲ روز یکبار.
- قرص آهسته رهش: روز اول ۳۰۰ میلیگرم (یکبار در روز)، با افزایش تا ۳۰۰ میلیگرم روزانه بر اساس تحمل بیمار.
اختلال دوقطبی (شیدایی):
- قرص سریعالاثر: شروع با ۱۰۰ میلیگرم روزانه (دو بار در روز)، افزایش روزانه تا ۴۰۰ میلیگرم در روز چهارم، قابل افزایش تا حداکثر ۸۰۰ میلیگرم (تقسیم دو نوبت در روز).
- قرص آهسته رهش: شروع با ۳۰۰ میلیگرم شبانه، روز دوم ۶۰۰ میلیگرم.
افسردگی دوقطبی:
- شروع با ۵۰ میلیگرم شبانه، افزایش تا ۳۰۰ میلیگرم طی ۴ روز.
- دوز نگهدارنده ۳۰۰ میلیگرم (شبانه).
اختلال افسردگی اساسی (کمکی):
- ۵۰ میلیگرم عصر در روز اول و دوم، افزایش به ۱۵۰ میلیگرم در روز سوم، دامنه دوز ۱۵۰-۳۰۰ میلیگرم روزانه.
ب) در کودکان و نوجوانان
اسکیزوفرنی (بیش از ۱۲ سال):
- شروع با ۵۰ میلیگرم روزانه (دو نوبت)، افزایش روزانه تا ۴۰۰ میلیگرم در روز پنجم، دامنه دوز ۴۰۰-۸۰۰ میلیگرم بسته به تحمل بیمار.
اختلال دوقطبی/شیدایی (بیش از ۱۰ سال):
- فرم سریع الاثر و آهسته رهش: افزایش تدریجی از ۵۰ میلیگرم روزانه تا ۴۰۰-۶۰۰ میلیگرم طی ۵ روز، بر اساس پاسخ و تحمل کودک، با تقسیم دوز مناسب.
ج) در سالمندان
- شروع با دوز پایین: ۵۰ میلیگرم روزانه، تدریجی تا حداکثر ۲۰۰-۳۰۰ میلیگرم در روز، بسته به پاسخ بیمار و تحمل وی.
- در روانپریشی و بیقراری زوال عقل: شروع با دوزهای بسیار پایین (۵-۵۰ میلیگرم روزانه) و افزایش تدریجی تحت نظر پزشک متخصص.
نکات احتیاطی و هشدارهای مصرف کوئتیاپین
پیش از مصرف ترانکوپین (Quetiapine)، نکات زیر را با دقت بررسی نمایید:
- در صورت حساسیت به ترکیب فعال یا هر ماده دیگر موجود در دارو، مصرف آن ممنوع است.
- در بیماریهای کبدی، بیماری چشم (آب مروارید)، تعداد کم گلبول سفید، تشنج، بیماران قلبی عروقی و سابقه دیابت، ضروری است با پزشک خود مشورت کنید.
- کوئتیاپین با افزایش ریسک خوابآلودگی، سرگیجه، اختلال در تمرکز همراه بوده و نباید هنگام رانندگی یا کار با ابزار دقیق مصرف شود.
- در بیماران با سابقه سکته مغزی، سرطان سینه و اختلالات ریتم قلب، مصرف دارو باید با احتیاط انجام شود.
- مصرف دارو در سالمندان مبتلا به زوال عقل/دمانس تایید نشده است و میتواند خطر مرگ را افزایش دهد.
- پیگیری مرتب قند خون، پروفایل چربی و فشار خون در بیماران پرخطر الزامی است.
- در بیماران با سابقه لکوپنی/نوتروپنی شمارش خون باید تحت پایش قرار گیرد.
موارد منع مصرف ترانکوپین
- حساسیت مفرط به کوئتیاپین یا اجزای فرمولاسیون
- کودکان کمتر از ۱۰ سال (فقط با نسخه پزشک مجاز است)
- دوران بارداری و شیردهی (بدون نظر پزشک)
هشدارهای جعبه سیاه کوئتیاپین
- افزایش خطر مرگ در سالمندان مبتلا به دمانس تحت درمان با داروهای آنتیسایکوتیک (روانپریشی مرتبط با دمانس تایید نشده است).
- افزایش ریسک تفکر و رفتار خودکشی در کودکان، نوجوانان و جوانان مبتلا به اختلالات روانپزشکی و مصرف داروهای ضدافسردگی. مراقبت جدی و آموزش خانواده/مراقبان بیماران توصیه میشود.
عوارض جانبی ترانکوپین (Quetiapine)
رایجترین عوارض (که همیشه برای همه اتفاق نمیافتد) عبارتاند از:
- یبوست
- خوابآلودگی
- خستگی و ضعف
- تهوع و سوء هاضمه
- تغییر اشتها و افزایش وزن
- خشکی دهان، تاری دید
- سردرد، سرگیجه، درد شکم
عوارض جانبی جدیتر
- بیقراری یا نیاز مداوم به حرکت
- تغییرات خلقی (افسردگی، اضطراب، افزایش افکار خودکشی)
- مشکل در بلع یا تنفس
- زردی چشم و پوست
- اختلال در ادرار کردن یا قطعشدن تنفس هنگام خواب
- افزایش قند خون و بروز دیابت یا تشدید آن
- اختلال پرولاکتین خون (هیپرپرولاکتینمی)
- افت فشار خون وضعیتی، تپش قلب و آریتمی
در صورت بروز علائم مذکور سریعا پزشک خود را مطلع سازید.
تداخلات دارویی ترانکوپین
ترانکوپین با تعداد قابل توجهی از داروها تداخل دارد، نقش داروساز در اطلاع رسانی به بیمار و پزشک اهمیت زیادی دارد. مهمترین تداخلات عبارتاند از:
داروهایی که مصرف همزمان با آنها ممنوع (تداخل رده X):
- آکلیدینیوم، کابرگولین، آزلاستین، پیموزاید، فکسینیدازول، گلیکوپیرونیوم، پتاسیم کلرید، تالیدومید و…
- داروهای طولانیکننده فاصله QT (خطر آریتمی شدید)
کاهش اثرات کوئتیاپین توسط:
- کاربامازپین
- القاکنندههای CYP3A4 (مانند گیاه علف چای، رفامپیسین)
- انزالوتامید، لیتیوم، دفراسیروکس
افزایش اثرات دارویی کوئتیاپین توسط:
- مهارکنندههای CYP3A4 (مانند آنتیبیوتیکهای ماکرولید، کتوکونازول)
- داروهای آنتی کولینرژیک، داروهای ضد افسردگی سهحلقهای
- مهارکنندههای کیناز طولانی کننده فاصله QT و سایر داروهای سداسیون زا
قبل از مصرف همزمان، با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.
مصرف کوئتیاپین در بارداری و شیردهی
- مطالعات انسانی خطر عمده مادرزادی یا عوارض بزرگ جنینی را نشان ندادهاند، ولی مصرف دارو حتماً باید توسط متخصص تجویز گردد.
- در سهماهه سوم بارداری: احتمال بروز علائم خارج هرمی یا ترک در جنین وجود دارد و نوزاد باید تحت پایش قرار گیرد.
- در شیردهی: مقدار بسیار کمی از دارو در شیر ترشح میشود و تاکنون عارضه جدی در کودکان گزارش نشده است. اما تصمیم نهایی مصرف بستگی به نیاز بالینی مادر و نظر پزشک دارد.
شرایط نگهداری ترانکوپین
- دارو را دور از نور، رطوبت و در دمای اتاق (معمولاً کمتر از ۳۰ درجه سانتیگراد) نگهداری کنید.
- تمام داروها را دور از دسترس کودکان و حیوانات نگهداری نمایید.
جمعبندی و نکات کلیدی درباره ترانکوپین
ترانکوپین (Quetiapine) یک داروی مفید و مورد تایید در درمان انواع اختلالات روان مانند اسکیزوفرنی و اختلال دوقطبی است و تاثیرات قابل توجهی در بهبود علایم روانپریشی، افسردگی و نوسانات خلقی دارد. با این حال، مصرف آن باید فقط تحت نظر پزشک متخصص و طبق دستورالعمل علمی و منطقی انجام شود تا خطر عوارض و تداخلات تا حد امکان کاهش یابد.
پایش بالینی منظم، مراقبت از شرایط زمینهای بیمار، توجه به دستور مصرف و ارتباط کامل میان بیمار، پزشک و داروساز در بهینهترین نتیجه درمانی اهمیت فراوانی دارد. هرگز دارو را خودسرانه قطع یا اضافه نکنید و در صورت بروز هرگونه عارضه غیرعادی، سریعاً به پزشک یا داروساز مراجعه نمایید.
منابع علمی و اطلاعات بیشتر
- Medscape
- UpToDate
- کتاب ساخت دارو و داروشناسی Goodman & Gilman
سوالات متداول درباره ترانکوپین (Quetiapine)
۱. آیا ترانکوپین اعتیادآور است؟
خیر، کوئتیاپین یک داروی ضدروانپریشی است و موجب وابستگی روانی یا جسمانی به معنای کلاسیک مواد مخدر نمیشود، اما قطع ناگهانی آن میتواند علائم ترک خاصی ایجاد کند.
۲. آیا میتوان کوئتیاپین را شب مصرف کرد؟
بله، به دلیل ویژگی خوابآور، بسیاری از پزشکان توصیه میکنند دوزهای شبانه مصرف شود تا خوابآلودگی روزانه کاهش یابد.
۳. مصرف این دارو با غذا یا بدون غذا تفاوت دارد؟
کوئتیاپین را میتوان با یا بدون غذا مصرف کرد، اما فرم آهسته رهش ترجیحاً با معده خالی استفاده شود.
۴. آیا خانمهای باردار یا شیرده مجاز به مصرف هستند؟
مصرف دارو در این دورانها فقط باید بر اساس نیاز بالینی و با تشخیص پزشک باشد.
۵. قطع ناگهانی دارو چه عوارضی دارد؟
قطع ناگهانی میتواند منجر به بیثباتی روانی، بیخوابی، اضطراب و علائم ترک شود. کاهش دوز باید بهتدریج و تحت نظر پزشک انجام شود.
در صورت هرگونه سوال، به داروساز یا پزشک معالج خود مراجعه فرمایید.