پیشگیری از حمله قلبی و سکته مغزی با قرص بریلاووس (تیکاگرلور)؛ کاربرد، دوز و عوارض

بریلاووس با نام ژنریک تیکاگرلور (Ticagrelor) یک داروی خوراکی از دسته ضدپلاکت‌ها می‌باشد که نقش چشمگیری در پیشگیری از حمله قلبی (انفارکتوس میوکارد) و سکته مغزی ایفا می‌کند.

پیشگیری از حمله قلبی و سکته مغزی با قرص بریلاووس (تیکاگرلور)؛ کاربرد، دوز و عوارض

قرص بریلاووس (تیکاگرلور): نقش کلیدی در پیشگیری از حمله قلبی و سکته مغزی

حمله قلبی و سکته مغزی از مهم‌ترین دلایل مرگ و میر در سراسر جهان هستند. این رویدادهای جدی نه تنها سلامت میلیون‌ها انسان را به خطر می‌اندازند بلکه بار اقتصادی و اجتماعی قابل توجهی به جوامع تحمیل می‌کنند. پیشگیری و مدیریت این شرایط از اهمیت فراوانی برخوردار است. یکی از راهکارهای برجسته برای کمک به این هدف، استفاده از داروهای ضد پلاکتی است. داروی بریلاووس یا همان تیکاگرلور به عنوان یکی از جدیدترین و مؤثرترین این داروها شناخته می‌شود. در این مقاله از داروخانه آنلاین، به بررسی علمی و کامل قرص بریلاووس، کاربردها، مکانیسم عمل، نحوه مصرف، عوارض، تداخلات و نکات مهم دیگر می‌پردازیم.

معرفی قرص بریلاووس (تیکاگرلور)

پیشگیری از حمله قلبی و سکته مغزی با قرص بریلاووس (تیکاگرلور)؛ کاربرد، دوز و عوارض

بریلاووس با نام ژنریک تیکاگرلور (Ticagrelor) یک داروی خوراکی از دسته ضدپلاکت‌ها می‌باشد که نقش چشمگیری در پیشگیری از حمله قلبی (انفارکتوس میوکارد) و سکته مغزی ایفا می‌کند. این دارو با مکانیزمی کاملاً اختصاصی از تجمع پلاکت‌ها و ایجاد لخته خون در رگ‌ها جلوگیری نموده و به همین دلیل به طور گسترده‌ای در درمان بیماران قلبی به کار می‌رود.

اشکال دارویی قرص بریلاووس

  • قرص ۶۰ میلی گرم
  • قرص ۹۰ میلی گرم

پیشگیری از حمله قلبی و سکته مغزی با قرص بریلاووس (تیکاگرلور)؛ کاربرد، دوز و عوارض

موارد مصرف قرص بریلاووس

قرص بریلاووس عمدتاً همراه با آسپرین با دوز پایین (معمولاً ۷۵ تا ۱۰۰ میلی‌گرم روزانه) برای پیشگیری از حمله قلبی و سکته مغزی در گروه‌های زیر تجویز می‌شود:

  • افراد با سابقه بیماری قلبی (بیماری عروق کرونر)
  • افراد با سابقه سکته مغزی یا حمله ایسکمیک گذرا (TIA)
  • افرادی که در معرض ریسک بالای قلبی-عروقی هستند (مانند بیماران دیابتی یا کسانی که سابقه جراحی‌های قلب یا استنت‌گذاری دارند)
  • پیشگیری از تشکیل لخته پس از بعضی جراحی‌های قلبی و عروقی (مانند PCI)

پیشگیری از حمله قلبی و سکته مغزی با قرص بریلاووس (تیکاگرلور)؛ کاربرد، دوز و عوارض

در افراد مبتلا به سندرم حاد کرونری (ACS)، بریلاووس به کاهش عوارض قلبی-عروقی و افزایش شانس بقاء کمک شایانی می‌کند.

مکانیسم اثر و فارماکولوژی بریلاووس

بریلاووس یا تیکاگرلور با اتصال برگشت‌پذیر به گیرنده پلاکتی ADP P2Y12 مانع فعال‌سازی و تجمع پلاکت‌ها می‌شود. برخلاف بسیاری از داروهای ضدپلاکتی قبلی، اثر آن برگشت‌پذیر است که به ایمنی بالاتر آن منجر می‌شود. دارو و متابولیت فعالش اثر تقریباً مشابهی دارند.

  • فراهم زیستی: تقریبا ۳۶٪
  • زمان رسیدن به اوج پلاسمایی: ۱.۵ ساعت پس از مصرف
  • متابولیسم: عمدتاً توسط CYP3A4 و تا حدی CYP3A5

تغییر سریع از سایر داروهای ضدپلاکتی مانند کلوپیدوگرل به تیکاگرلور بدون وقفه قابل انجام است.

اثرات مطالعاتی و بالینی بریلاووس

  • اثبات اثربخشی در بیماران با بیماری عروق کرونر و دیابت نوع ۲
  • کاهش معنی‌دار عوارض قلبی-عروقی ماژور (MACE) در سال اول پس از رویداد
  • کاهش ترومبوز استنت نسبت به کلوپیدوگرل

مقدار و نحوه مصرف قرص بریلاووس

پیشگیری از حمله قلبی و سکته مغزی با قرص بریلاووس (تیکاگرلور)؛ کاربرد، دوز و عوارض

مصرف بریلاووس می‌بایست دقیقاً مطابق دستور پزشک صورت گیرد. به صورت معمول:

  • دوز شروع: ۱۸۰ میلی‌گرم (معمولاً به صورت دو عدد قرص ۹۰ میلی‌گرمی)
  • دوز نگهدارنده: ۹۰ میلی‌گرم دو بار در روز برای ۱۲ ماه اول
  • پس از ۱۲ ماه (در برخی بیماران): ۶۰ میلی‌گرم دو بار در روز
  • همراه با آسپرین دوز پایین: ۷۵ تا ۱۰۰ میلی گرم یک بار در روز

دارو را می‌توان با یا بدون غذا مصرف کرد. در صورت مشکل در بلع، می‌توان قرص را خرد کرده، با آب مخلوط و مصرف نمود.

نکات مهم زمان مصرف

  • برای اثرگذاری مطلوب، دارو را در ساعات معین مصرف کنید.
  • از قطع ناگهانی یا تغییر دوز بدون مشورت پزشک جداً پرهیز کنید، این اقدام می‌تواند ریسک حمله قلبی یا سکته را افزایش دهد.
  • در صورت فراموشی یک دوز، در اولین فرصت مصرف و اگر نزدیک دوز بعدی بود، دوزی اضافه نکنید.

احتیاطات مهم پیش از مصرف بریلاووس

مرور شرح‌حال پزشکی بیمار قبل از آغاز مصرف الزامی است. موارد زیر باید بررسی و مد نظر قرار گیرد:

  • سابقه آلرژی به هر یک از ترکیبات دارو
  • داشتن سابقه خونریزی فعال به ویژه خونریزی مغزی یا گوارشی
  • بیماری‌های کبدی شدید
  • مشکلات انعقادی، هموفیلی، زخم‌های فعال یا خونریزی‌های مکرر بینی
  • تنگی نفس مزمن، نقرس، آریتمی قلبی (بلوک قلبی)، سابقه سنکوپ یا افت ضربان قلب
  • جراحی اخیر یا تروما شدید

بریلاووس ریسک خونریزی را بالا می‌برد بنابراین در موارد عمل جراحی انتخابی توصیه می‌شود لااقل ۵ روز قبل از جراحی دارو قطع گردد.

عملکرد پلاکت و خونریزی

مهار عملکرد پلاکت توسط تیکاگرلور می‌تواند منجر به خونریزی‌های قابل توجهی شود. در عوض، قطع ناگهانی دارو ریسک حمله قلبی و عوارض مرگبار را دو چندان می‌کند. اگر خونریزی شدید بروز کند، پزشک باید درباره ادامه یا قطع دارو تصمیم بگیرد.

عوارض جانبی قرص بریلاووس

مانند هر داروی دیگری، بریلاووس نیز عوارض داشته و آگاهی از آن‌ها ضرورت دارد. شایع‌ترین عوارض تیکاگرلور عبارتند از:

پیشگیری از حمله قلبی و سکته مغزی با قرص بریلاووس (تیکاگرلور)؛ کاربرد، دوز و عوارض

  • تنگی نفس (۱۳.۸%)
  • سرگیجه (۴.۵%)
  • حالت تهوع (۴.۳%)
  • اسهال (۳.۷%)
  • مکث بطنی یا آریتمی (۶%)
  • استفراغ، خستگی، خواب‌آلودگی، تاری دید

عوارض جدی و هشدار دهنده

  • خونریزی فعال یا مزمن، مدفوع سیاه یا خونی
  • استفراغ خونی یا به رنگ قهوه‌ای تیره
  • ادرار خونی یا تیره
  • اختلال تنفسی در خواب
  • ضربان قلب نامنظم، سنکوپ، گیجی و بی‌حالی ناگهانی
  • علائم مشکلات انعقاد (لکه‌های قرمز یا بنفش روی پوست، تب بی‌دلیل)
  • مشکلات بینایی و گفتاری ناگهانی

موارد منع مصرف قرص بریلاووس

  • حساسیت مفرط به تیکاگرلور یا هریک از اجزای فرآورده (مانند آنژیوادم یا شوک آلرژیک)
  • سابقه خونریزی داخل جمجمه‌ای (ICH) یا خونریزی فعال پاتولوژیک (مانند زخم گوارشی فعال)
  • نارسایی شدید کبدی

تداخلات دارویی بریلاووس

تداخلات ماژور (خطرناک)

  • داروهای ضدپلاکت دیگر (کلوپیدوگرل، پراسوگرل)
  • آمیودارون، آپیکسابان، بیوالیرودین، داابیگاتران، ریواروکسابان، ادوکسابان، هپارین و …
  • داروهای خاص قلبی، آنتی‌بیوتیک‌هایی مثل کلاریترومایسین، آنتی‌ویروس‌هایی مثل کوبی‌سیستات
  • داروهای گروه NSAID مانند دیکلوفناک، سلکوکسیب، ایبوپروفن و آسپرین (در دوزهای بالا)
  • سایر عوامل ضدانعقاد و ترومبولیتیک مانند اوروکیناز، آلتپلاز، استرپتوکیناز

تداخلات متوسط

  • دیگوکسین، سیمواستاتین، لوواستاتین، رتپلاز، پنتوکسی فیلین، اتودولاک، سیرولیموس، ایکوزاپنت‌اتیل

تقویت‌کننده اثر یا افزایش خطر عوارض

  • داروهای ضدانعقاد و ضدپلاکت
  • سترونگ مهارکننده‌ها یا القاکننده‌های CYP3A4 (مانند کتوکونازول یا ریفامپین)
  • داروهای افزایش‌دهنده خونریزی مانند SSRIها و SNRIs (سیتالوپرام، دس‌ونلافاکسین)

مصرف قرص بریلاووس در دوران بارداری و شیردهی

بارداری

شواهد انسانی کافی در زنان باردار در دسترس نیست، اما مطالعات حیوانی (موش و خرگوش) در دوزهای بسیار بالا نشانه‌هایی از ناهنجاری‌های ساختاری در جنین نشان داده‌اند. لذا استفاده از این دارو در این دوران باید با احتیاط و تحت نظر پزشک باشد.

شیردهی

تیکاگرلور و متابولیت‌هایش در شیر حیوانات شناسایی شده‌اند. با وجود نبود شواهد در شیر انسان، توصیه می‌شود خانم‌های شیرده در دوره درمان با تیکاگرلور از شیردهی خودداری کنند.

شرایط نگهداری قرص بریلاووس

  • در دمای اتاق و دور از نور مستقیم و رطوبت نگهداری شود.
  • دارو را دور از دسترس کودکان و حیوانات قرار دهید.
  • بسته‌بندی دارو را کاملاً بسته نگه دارید.

راهنمای تکمیلی مصرف

  • اطلاعات دارویی بروشور را با دقت مطالعه کنید.
  • در صورت بروز عوارض جدی یا حساسیت سریعاً به پزشک اطلاع داده و دارو را قطع نکنید مگر به دستور پزشک.
  • همیشه وضعیت خود و عوارض را با پزشک در میان بگذارید.
  • در صورت نیاز به جراحی یا اقدامات تهاجمی، پزشک را از مصرف دارو آگاه نمایید.

کلام آخر؛ جمع‌بندی علمی مقاله

قرص بریلاووس (تیکاگرلور) یکی از مهم‌ترین پیشرفت‌های دارویی سال‌های اخیر در درمان و پیشگیری حمله قلبی، سکته مغزی و عوارض قلبی-عروقی به شمار می‌آید. با مکانیسم اختصاصی مهار برگشت‌پذیر گیرنده پلاکتی، اثرات بالینی ویژه‌ای دارد و عوارض قلبی ماژور را به طور محسوسی کاهش می‌دهد. با این وجود، آگاهی کامل از نحوه مصرف، عوارض جانبی، احتیاطات و تداخلات دارویی، برای دستیابی به حداکثر اثربخشی و حداقل خطر ضرورت دارد. مصرف این دارو باید حتماً زیر نظر متخصص قلب‌ و عروق و داروساز انجام شود تا از بروز عواقب ناخواسته جلوگیری گردد.

پیشگیری و کنترل بیماری‌های قلبی-عروقی با همکاری تیم درمانی، پایبندی به مصرف صحیح داروها، مدیریت سبک زندگی و کنترل عوامل خطر، امکان پذیر است. همراهی بیماران با راهنمایی دقیق پزشکان و داروسازان می‌تواند کیفیت زندگی را به طور چشمگیر بهبود بخشد.

منابع:

  • Medscape
  • Pharmacist Reference Literature
  • Positive Green Online Pharmacy Magazine