آپیکسابان (Apixaban) چیست؟
آپیکسابان (apixaban) یک داروی ضدانعقاد خوراکی مستقیم (DOAC) از گروه مهارکنندههای فاکتور Xa است که جهت پیشگیری و درمان لختههای خونی در بیماران در معرض خطر استفاده میشود. این دارو با تاثیر بر سیستم لختهسازی خون و ممانعت از تشکیل لختههای جدید یا پیشرفت لختههای موجود، نقش بسیار مهمی در کاهش ریسک حوادث قلبی-عروقی و سکتههای مغزی دارد.
آپیکسابان نسبت به داروهای قدیمیتر مانند وارفارین ایمنی بیشتری داشته و نیاز کمتری به مانیتورینگ منظم آزمایشگاهی دارد، به همین دلیل امروزه کاربرد گستردهای در بیماران قلبی و عروقی پیدا کرده است.
اشکال دارویی و مقدار دوز آپیکسابان
آپیکسابان به صورت قرصهای خوراکی در دوزهای مختلف در دسترس است:
- قرص ۲.۵ میلیگرم
- قرص ۵ میلیگرم
دوز مصرفی دارو بسته به علت تجویز، شرایط بیمار و تشخیص پزشک متفاوت بوده و همواره باید طبق دستور پزشک مصرف گردد.
موارد مصرف آپیکسابان
آپیکسابان با توجه به تاثیر قوی در جلوگیری از لختهسازی غیرطبیعی، در شرایط گوناگونی از جمله زیر تجویز میشود:
- پیشگیری از سکته مغزی و آمبولی سیستمیک در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچهای (AF غیر دریچهای)
- درمان ترومبوز ورید عمقی (DVT) و آمبولی ریه (PE)
- پیشگیری از وقوع مجدد DVT و PE پس از درمان اولیه
- پروفیلاکسی لختهخونی بعد از جراحی تعویض مفصل ران یا زانو
کاربرد عمده آپیکسابان در این بیماران، جلوگیری از ایجاد لخته و متعاقبا کاهش احتمال بروز سکته یا آمبولی است.
مکانیسم اثر آپیکسابان
آپیکسابان یک مهارکننده انتخابی و برگشتپذیر فاکتور Xa است که بدون نیاز به کوفاکتورهایی مانند آنتیترومبین، محل فعال فاکتور Xa را مسدود نموده و باعث توقف آبشار انعقادی میشود.
- مستقیماً فاکتور Xa آزاد و لختهشده را مسدود میکند.
- ازطریق مهار پروترومبیناز، مانع تبدیل فیبرینوژن به فیبرین (لخته) میشود.
- تاثیر مستقیمی بر پلاکتها ندارد؛ ولی از تجمع پلاکتی ناشی از ترومبین جلوگیری میکند.
بدینترتیب، آپیکسابان روند انعقاد خون را مختل کرده و ریسک بروز لخته و عوارض ناشی از آن را کاهش میدهد.
فارماکوکینتیک (جذب، متابولیسم و دفع)
- جذب سریع از روده با حداکثر اثر در ۳-۴ ساعت
- حدود ۵۰ درصد دفع در ادرار و مدفوع (بخشی به صورت متابولیت)
- کلیرانس کلیوی ۲۷٪
- پروتئین بایندیگ بالا (۹۲٪)
نحوه و زمان مصرف قرص آپیکسابان
مقدار و نحوه مصرف آپیکسابان براساس نوع بیماری و توصیه پزشک تعیین میشود، اما راهنمای کلی عبارتست از:
مصرف در فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچهای
- دوز معمول: ۵ میلیگرم دوبار در روز به صورت خوراکی (هر ۱۲ ساعت یک قرص)
- کاهش دوز به ۲.۵ میلیگرم دو بار در روز در بیماران با سن ≥۸۰ سال یا وزن ≤۶۰ کیلوگرم یا سطح کراتینین بالا
درمان ترومبوز وریدی عمقی (DVT) و آمبولی ریوی (PE)
- ۱۰ میلیگرم خوراکی دوبار در روز به مدت ۷ روز
- سپس ۵ میلیگرم دوبار در روز در ادامه درمان
- برای کاهش ریسک عود: ۲.۵ میلیگرم دوبار در روز پس از ۶ ماه درمان اولیه
پروفیلاکسی بعد از جراحی ارتوپدی (تعویض مفصل ران یا زانو)
- دوز: ۲.۵ میلیگرم دوبار در روز شروع ۱۲ تا ۲۴ ساعت بعد از عمل
- مدت درمان: ۳۵ روز در تعویض مفصل ران و ۱۲ روز در تعویض مفصل زانو
نحوه مصرف
- قرص را میتوانید با یا بدون غذا مصرف کنید.
- در صورت مشکل در بلع، میتوان قرص را خرد کرده و با آب یا سس سیب مخلوط و بلافاصله مصرف کرد.
- از قطع ناگهانی دارو بپرهیزید و مصرف را طبق توصیه پزشک ادامه دهید.
موارد احتیاط و هشدارها قبل از مصرف آپیکسابان
قبل از شروع آپیکسابان، موارد زیر را به پزشک اطلاع دهید:
- سابقه بیماریهای کبدی و کلیوی
- اختلالات خونریزی (مانند هموفیلی و ترومبوسیتوپنی)
- خونریزی فعال یا خطرناک (مانند خونریزی گوارشی یا مغزی)
- آسیب یا جراحی اخیر، مخصوصاً جراحی مغز، نخاع یا چشم
- اختلالات لختهسازی ارثی مانند سندرم آنتیفسفولیپید
- مصرف داروهای دیگر (بهخصوص داروهای ضدپلاکت، ضدانعقاد، NSAIDs، یا داروهای گیاهی مانند علف چای)
- حساسیت یا آلرژی به آپیکسابان یا سایر ترکیبات دارو
هشدارهای ویژه
قطع زودهنگام آپیکسابان منجر به افزایش ریسک لخته و سکته میشود؛ در صورت نیاز به قطع دارو، جایگزینی با ضدانعقاد مناسب باید انجام شود.
مصرف همزمان با بیحسی نوراکسیال (بیحسی نخاعی/اپیدورال) یا در صورت وجود کاتتر اپیدورال، میتواند باعث افزایش خطر هماتوم نخاعی و فلج دائمی شود. حداقل ۲۴ ساعت صبر کنید تا دارو قبل از خارج کردن کاتتر اپیدورال دفع شود، و دوز بعدی را حداقل ۵ ساعت پس از خارج کردن کاتتر مصرف نمایید.
در بیماران با دریچههای قلبی مکانیکی یا بیماران مبتلا به سندرم آنتیفسفولیپید سهگانه مثبت توصیه نمیشود.
موارد منع مصرف آپیکسابان
- حساسیت شدید (آنافیلاکسی) به آپیکسابان یا هر یک از اجزای دارو
- خونریزی فعال یا خطرناک (مانند خونریزی گوارشی یا مغزی فعال)
- افرادی که اخیراً جراحی یا ترومای فعال مغزی، چشمی یا نخاعی داشتهاند
در صورت نیاز به توقف دارو، راه جایگزین برای پیشگیری از لخته باید در نظر گرفته شود.
عوارض جانبی احتمالی آپیکسابان
همانند سایر داروهای ضدانعقاد، آپیکسابان نیز ممکن است باعث بروز عوارض شود. اغلب این عوارض خفیف بوده و با تداوم مصرف بهبود مییابند، اما برخی موارد میتوانند جدی باشند:
- حالت تهوع یا ناراحتی گوارشی
- کبودی آسان
- خونریزی خفیف (از بینی، لثه یا بریدگی کوچک)
- ادرار تیره یا صورتی (علامت خونریزی)
- مدفوع تیره یا شبیه قیر، سرفه یا استفراغ خونی
- خونریزی شدید یا غیرقابل کنترل
- بیهوشی، سرگیجه یا ضعف شدید غیرمنتظره
- تستهای کبدی غیرطبیعی
- ترومبوسیتوپنی (کاهش تعداد پلاکت)
- آزمایشات پروترومبین (PT) و aPTT ممکن است اندکی طولانی شوند اما برای مانیتورینگ آپیکسابان کاربردی ندارند.
در صورت مشاهده خونریزی شدید، اختلالات عصبی، حساسیت شدید یا نشانههای غیرمعمول بلافاصله به پزشک مراجعه کنید.
تداخلات دارویی آپیکسابان
تداخلات دارویی ممکن است منجر به افزایش یا کاهش اثرات آپیکسابان یا بروز خونریزیهای خطرناک گردد. مهمترین تداخلات عبارتند از:
تداخلات شدید (اجتناب شود):
- سایر داروهای ضدانعقاد (مانند وارفارین، دابیگاتران، ریواروکسابان، هپارین و غیره)
- القاکنندههای قوی CYP3A4 و P-gp (مانند کاربامازپین، فنیتوئین، ریفامپین، علف چای – است جانز ورت).
- میفپریستون، اوماستاکسین، وراپاکسار
افزایش اثرات آپیکسابان توسط داروها:
- آنتیپلاکتها (مثل آسپرین)
- NSAIDs (مانند ایبوپروفن، دیکلوفناک، نابروکسن)
- SSRI و SNRI ها (مانند سرترالین، دولوکستین)
- کلاژناز، سالیسیلاتها و داروهای ضدالتهاب دیگر
- مهارکنندههای پروتئین P-gp/کبدی CYP3A4 (مانند کتوکونازول، اریترومایسین، آمیودارون)
کاهش اثرات آپیکسابان توسط داروها:
- القاکنندههای قوی CYP3A4 / P-gp (استفاده همزمان ممنوع)
همیشه پیش از مصرف هر داروی جدید یا مکمل با پزشک یا داروساز مشورت نمایید.
مصرف آپیکسابان در بارداری و شیردهی
بارداری
- مطالعات کافی انسانی وجود ندارد.
- در بارداری خطر خونریزی مادر و جنین و همچنین بروز عوارض خونی وجود دارد.
- مصرف دارو صرفا باید با تجویز پزشک و پس از بررسی دقیق منافع و مضرات دارو برای مادر و جنین انجام شود.
شیردهی
- داده انسانی درباره ترشح دارو در شیر مادر وجود ندارد.
- در مدل حیوانی (موش)، آپیکسابان از طریق شیر دفع میشود.
- تصمیمگیری برای قطع شیردهی یا تغییر دارو باید با مشورت پزشک انجام شود.
شرایط نگهداری آپیکسابان
- دارو باید در دمای اتاق (۱۵ تا ۳۰ درجه سانتیگراد)، دور از رطوبت و نور مستقیم نگهداری شود.
- دور از دسترس کودکان و حیوانات خانگی قرار گیرد.
- در صورت پایان تاریخ مصرف یا خراب شدن دارو، آن را مطابق دستور داروساز دفع نمایید.
نکات کلیدی و جمعبندی درباره آپیکسابان
- آپیکسابان یک آنتیکوآگولانت نسل جدید با ایمنی و کارایی بالا و نیاز کمتر به مانیتورینگ ویزه آزمایشگاهی است.
- مصرف منظم و صحیح دارو، بستری شدن ناشی از عوارض ترومبوآمبولیک را به طور معناداری کاهش میدهد.
- در صورت بروز علائم خونریزی یا تداخل دارویی/پزشکی مهم حتما اطلاع دهید.
- قطع دارو بدون هماهنگی با پزشک، به ویژه در بیماران با سابقه لخته، ممنوع است.
- هرگونه نگرانی یا سوال مربوط به دارو را با داروساز یا متخصص مربوط مطرح نمایید.
در این مقاله از داروخانه آنلاین مثبت سبز، راهنمای کامل و علمی داروی آپیکسابان را بر اساس منابع معتبر و بهروز ارائه کردیم تا به ارتقاء دانش عمومی و پزشکی درباره این دارو کمک نماییم.
منبع: Medscape