آلوپورینول (Allopurinol): هرآنچه باید درباره این داروی ضد نقرس بدانید
آلوپورینول با نام علمی Allopurinol یکی از پرکاربردترین داروها در دسته مهارکنندههای گزانتین اکسیداز و درمان اصلی افزایش اسید اوریک خون و بیماری نقرس است. این دارو نقش کلیدی در کنترل تشکیل بلورهای اسید اوریک در مفاصل ایفا میکند و کیفیت زندگی بیماران مبتلا به هیپراوریسمی یا نقرس را بهبود میبخشد. در این مقاله ازداروخانه آنلاین، به شکلی تخصصی، انواع، کاربردها، مکانیسم اثر، مقدار مصرف، عوارض جانبی، موارد احتیاط و تداخل دارویی آلوپورینول را بررسی خواهیم کرد.
نقرس و علت استفاده از آلوپورینول
نقرس نوعی آرتریت التهابی و دردناک است که در اثر افزایش اسید اوریک در خون (هیپراوریسمی) و رسوب کریستالهای اورات در مفاصل ایجاد میشود. این بیماری با درد شدید، تورم و التهاب مفاصل همراه است و میتواند باعث محدودیت حرکتی و بروز حملات ناگهانی درد شود.
یکی از موثرترین داروهای مورد استفاده برای کنترل سطح اسید اوریک خون و پیشگیری از عوارض ناشی از نقرس و تشکیل سنگهای کلیوی، داروی آلوپورینول (Allopurinol) است.
اشکال دارویی آلوپورینول
- قرص ۱۰۰ میلیگرم
- قرص ۳۰۰ میلیگرم
- پودر برای تزریق (ویال ۵۰۰ میلیگرم)
موارد مصرف آلوپورینول
آلوپورینول عمدتاً برای درمان بیماریهای زیر تجویز میشود:
- درمان نقرس (کاهش حملات آرتریت التهابی ناشی از تجمع اسید اوریک)
- درمان هیپراوریسمی ثانویه به درمان دارویی برخی از سرطانها (مانند سندرم لیز تومور ناشی از شیمیدرمانی)
- پیشگیری و درمان بعضی از انواع سنگهای کلیوی مرتبط با اسید اوریک بالا
- کاهش اسید اوریک خون و ادرار در افراد مبتلا به اختلالات متابولیسم پورین
این دارو در دسته “مهارکنندههای گزانتین اکسیداز” قرار دارد که با کنترل تولید اسید اوریک، از حملات و عوارض ناشی از افزایش شدید اسید اوریک جلوگیری میکند.
مکانیسم اثر داروی آلوپورینول
آلوپورینول با مهار کردن آنزیم گزانتین اکسیداز، مانع تبدیل هیپوگزانتین و گزانتین به اسید اوریک میشود. به این ترتیب:
- تولید اسید اوریک کاهش مییابد.
- سطح اسید اوریک خون و ادرار کنترل میشود.
- تشکیل کریستالهای اورات در مفاصل و کلیه به حداقل میرسد.
آلوپورینول بر خلاف داروهای اوریکوزوریک، افزایش دفع اسید اوریک ادراری ندارد و بنابراین احتمال تشکیل سنگهای کلیوی اگزالاتی کمتر است.
فارماکوکینتیک آلوپورینول
- شروع اثر: ۲ تا ۳ روز پس از شروع مصرف
- حداکثر سطح پلاسما: ۰.۵ تا ۲ ساعت
- نیمه عمر خود دارو: ۱ تا ۳ ساعت
- نیمه عمر متابولیت فعال (اکسیپورینول): ۱۵ تا ۲۰ ساعت
- راه دفع: عمدتاً از طریق ادرار (حدود ۸۰٪) و بخشی از طریق مدفوع
نحوه مصرف آلوپورینول و دوزهای توصیه شده
دستور کلی مصرف
مصرف این دارو به صورت خوراکی معمولاً یک تا دو بار در روز و ترجیحاً پس از غذا انجام میشود تا احتمال تحریک گوارشی کاهش یابد. توصیه میشود دارو را هر روز در ساعت ثابتی مصرف کنید تا تاثیر بیشتری داشته باشد و دوز آن فراموش نشود.
مقدار مصرف در بزرگسالان
- نقرس خفیف: شروع با ۱۰۰ میلیگرم روزانه، قابل افزایش هفتهای تا ۲۰۰–۳۰۰ میلیگرم روزانه
- نقرس متوسط تا شدید: شروع با ۱۰۰ میلیگرم روزانه، قابل افزایش به ۴۰۰–۶۰۰ میلیگرم روزانه بر اساس پاسخ بیمار
- هیپراوریسمی (ناشی از شیمی درمانی):
- خوراکی: ۶۰۰–۸۰۰ میلیگرم در دوزهای منقسم هر ۸ یا ۱۲ ساعت، معمولاً ۱–۲ روز قبل از شیمیدرمانی آغاز میشود
- تزریقی: ۲۰۰–۴۰۰ میلیگرم بر متر مربع سطح بدن روزانه (انفوزیون یا در دوزهای مساوی هر ۶، ۸، ۱۲ ساعت)
مقدار مصرف آلوپورینول در کودکان
- کودکان زیر ۶ سال: ۱۵۰ میلیگرم در ۳ دوز منقسم هر ۸ ساعت
- کودکان ۶ تا ۱۰ سال: ۳۰۰ میلیگرم در دوز واحد یا در سه دوز منقسم
- کودکان بالای ۱۰ سال: ۶۰۰–۸۰۰ میلیگرم روزانه تقسیمشده هر ۸ ساعت
حداکثر دوز کلی نباید از ۶۰۰ میلیگرم در روز تجاوز کند.
نکات مهم در مصرف آلوپورینول
- دوره درمانی باید طبق نظر پزشک ادامه پیدا کند حتی اگر علائم کاملا رفع شوند.
- در اولین ماههای درمان، احتمال افزایش حملات نقرس وجود دارد که طبیعی بوده و باید درمان ادامه یابد.
- گاهی همزمان با شروع آلوپورینول، جهت پیشگیری از حملات نقرس، کلشیسین یا داروی ضدالتهاب تجویز میشود.
نکات احتیاطی و هشدارهای مصرف آلوپورینول
- در صورت سابقه حساسیت به آلوپورینول از مصرف دارو خودداری کنید.
- در موارد نارسایی شدید کلیوی یا کبدی، بیماری قلبی، سابقه درد قفسه سینه و یا حساسیتهای دارویی، مصرف با دقت انجام شود.
- آلوپورینول میتواند خواب آلودگی ایجاد کند؛ در طول درمان، خصوصاً روزهای نخست، از رانندگی و کار با ماشینآلات حساس خودداری کنید.
- در صورت ظهور علائم آلرژیک، مانند راش پوستی، خارش، تورم صورت یا مخاط، تنگی نفس، علائم سمیت کبدی، باید فوراً دارو قطع و به پزشک مراجعه شود.
- در بیماران مستعد، ممکن است باعث سرکوب سلولهای خونی (میيلوساپرشن) گردد. بررسی دورهای شمارش خون حین درمان توصیه میشود.
کنترل عملکرد کبد و کلیه
- در بیماران با بیماری مزمن کبدی یا کلیوی، بررسی منظم آنزیمهای کبدی و آزمونهای عملکرد کلیه اهمیت ویژه دارد.
- در صورت افزایش آنزیمهای کبدی یا علامتدارشدن بیمار (خارش، بیاشتهایی، کاهش وزن)، درمان باید متوقف شده و ارزیابی مجدد شود.
- در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه دوز کاهش یابد و مصرف مایعات کافی برای پیشگیری از تشکیل سنگ گزانتین توصیه میشود.
عود نقرس هنگام شروع آلوپورینول
شروع درمان با آلوپورینول به دلیل حرکت اورات از رسوبات بافتی، گاهی موجب تحریک حملات نقرس در چند ماه اول میشود. این عودها با ادامه درمان و کنترل سطح اسید اوریک، معمولاً کوتاهتر و خفیفتر خواهند شد.
برای جلوگیری از عود، معمولاً کلشیسین یا داروی ضدالتهاب تجویز میشود. بیماران باید حتی در صورت وقوع عود نقرس، درمان خود را ادامه دهند.
عوارض جانبی قرص آلوپورینول
اکثر افراد تحمل خوبی نسبت به آلوپورینول دارند اما مانند هر داروی دیگری، عوارض جانبی احتمالی وجود دارد. بعضی از عوارض معمول و عوارض جدی شامل:
- حالت تهوع و استفراغ
- راش پوستی (که در اشکال شدید میتواند نشانگر حساسیت جدی باشد)
- سرگیجه و گیجی
- خونریزی بینی
- کاهش میل جنسی
- نارسایی کلیه
- درد قفسه سینه یا درد شدید شکم
- برونکواسپاسم
- دیسکرازیهای خونی (اختلالات خونی مانند کاهش گلبولهای سفید یا پلاکت)
- آب مروارید
- ناهنجاریهای الکترولیت
در صورت ماندگاری یا تشدید هرگونه عارضه، باید فوراً به پزشک یا داروساز اطلاع دهید. عوارض جانبی جدی مانند بثورات شدید پوستی، تنگی نفس یا نشانههای واکنش آلرژیک نیاز به توجه فوری پزشکی دارد.
تداخلات دارویی آلوپورینول
تداخلات مهم (رده X – باید پرهیز شود):
- کپسیتابین
- دیدانوزین
- پگلوتیکاز
- تگافور
داروهایی که اثرشان با آلوپورینول افزایش مییابد:
- آموکسیسیلین و آمپیسیلین (افزایش خطر راش پوستی)
- آزاتیوپرین و مرکاپتوپورین (نیاز به کاهش دوز تا ۱/۳ مقدار معمول)
- بکنداموستین، کاربامازپین، سیکلوفسفامید، سیکلوسپورین، دیدانوزین، دوکسوفیلین، ریلوزول، مشتقات تئوفیلین، آنتاگونیستهای ویتامین K
داروهایی که باعث افزایش اثر آلوپورینول میشوند:
- مهارکنندههای ACE (آنزیم مبدل آنژیوتانسین)
- دیورتیک لوپ
- دیورتیک تیازیدی
کاهش اثر دارو با آلوپورینول:
- کپسیتابین
- تگافور
در مصرف همزمان هریک از داروهای فوق، با پزشک خود مشورت کنید تا دوزها متناسب با شرایط شما تنظیم گردد.
مصرف آلوپورینول در بارداری و شیردهی
دوران بارداری
مطالعات انسانی محدودی درباره تاثیر آلوپورینول در بارداری وجود دارد و عمدتاً افزایش عوارض عمده گزارش نشده است. با این وجود، نتایج برخی پژوهشهای حیوانی نشان میدهند که مصرف مقادیر زیاد ممکن است برای جنین خطرناک باشد. بنابراین:
- آلوپورینول در بارداری باید تنها در شرایط ضروری و پس از مشورت با پزشک مصرف شود.
دوران شیردهی
آلوپورینول و متابولیت آن (اکسیپورینول) به مقدار کمی وارد شیر مادر میشوند. از آنجایی که عوارض جانبی جدی برای نوزاد ممکن است ایجاد شود، توصیه میشود مادران در دوره درمان و تا ۱ هفته پس از آخرین دوز، از شیردهی خودداری کنند.
شرایط نگهداری آلوپورینول
- در دمای اتاق (کمتر از ۲۵ درجه سانتیگراد) و به دور از نور و رطوبت نگهداری شود.
- دور از دسترس کودکان و حیوانات خانگی باشد.
- در صورت پایان تاریخ انقضا یا خرابی دارو، باقیمانده را دور بریزید.
سوالات مهم بیماران درباره آلوپورینول
آیا میتوان مصرف آلوپورینول را قطع کرد؟
قطع ناگهانی دارو بدون نظر پزشک توصیه نمیشود؛ زیرا ممکن است باعث افزایش ناگهانی سطح اسید اوریک و عود بیماری گردد.
در صورت فراموش کردن یک نوبت چه باید کرد؟
به محض یادآوری، نوبت فراموش شده مصرف شود اما اگر به نوبت بعد نزدیک هستید، فقط همان دوز را مصرف کنید و مقدار را دو برابر نکنید.
چه مدت باید دارو را مصرف کنم؟
طول درمان بسته به شرایط بالینی هر بیمار توسط پزشک تعیین میشود. در بسیاری از بیماران نقرسی، مصرف دارو ممکن است ماهها تا سالها ادامه یابد تا سطح اسید اوریک کاملاً کنترل گردد.
جمعبندی: آیا آلوپورینول بهترین گزینه درمان نقرس است؟
بر اساس مطالعات علمی و توصیههای معتبر جهانی، آلوپورینول یکی از موثرترین داروها برای کنترل هیپراوریسمی، حملات نقرس و پیشگیری از تشکیل سنگهای اسید اوریکی میباشد. مصرف صحیح این دارو زیر نظر پزشک، همراه با رعایت رژیم غذایی و مصرف مایعات کافی، میتواند کیفیت زندگی بیماران را تا حد زیادی افزایش دهد. همچنان قبل از هرگونه تغییر در دوز یا قطع دارو، حتما با پزشک متخصص مشورت نمایید.
منابع معتبر
- Medscape: Allopurinol Medication Overview
- Lexicomp Drug Information
- UpToDate Clinical Guidelines